史丹佛大学研究团队开发出一种超速效形式的胰岛素,工作效率能比目前市售的制剂快上 4 倍,目前新药仅在动物中进行过测试,研究人员希望未来能在人体试验中证实其成效。
胰岛素在治疗用途上由几种形式的分子组成。在产生活性的时候,胰岛素会以单体形式存在,但这种形式的胰岛素并不是很稳定,特别是作为药品保存时容易迅速降解。
另一方面,以与锌离子配位的六聚体方式存在时胰岛素会更为稳定,但由于人体必须花时间将其分解为单体,这类型胰岛素在作用上也会更为缓慢。
为了寻找能够使单体胰岛素更稳定的方法,在《科学转化医学》(Science Translational Medicine)的最新论文中,史丹佛大学团队测试了数百种添加剂,最终筛选出一种特别能保持单体胰岛素稳定的添加物。
研究作者 Eric Appel 表示,人们往往会将重点放在药物配方中的治疗成分,但透过调整非活性成分(inactive ingredients),团队成功大幅促进了药物的整体功效。
“胰岛素分子本身很好,所以我们试着开发一种‘魔法仙尘’,加入瓶中来协助解决稳定性问题。”
与在同样压力测试下不到 10 小时即降解的市售速效胰岛素相比,新配方胰岛素可在长达 24 小时内保持稳定,同时在糖尿病猪身上模拟药物作用的实验中也展现出十足潜力。
在给药 5 分钟内,新配方胰岛素便达到活性峰值的 90%,相比之下,目前最速效的胰岛素需要 15 分钟才能开始起作用,甚至需要更长时间才能达到峰值。
基于动物实验结果,研究人员推测这种新胰岛素在人体中的作用速度约是目前最速效胰岛素制剂的 4 倍左右,而快速起效也意味着更快结束,这代表整体活性会类似于健康人体内胰岛素自然上升和下降的情况。
研究结果展示了新胰岛素的潜力,用来打造更有效的人造胰腺系统。但必须提醒的是,这项研究仍处于早期阶段,虽然从动物实验来看有效性和安全性结果都相当乐观,但在进入人体试验以前还无法确定实际效果。考量到团队尚未向 FDA 申请临床实验,这种新型胰岛素距离可实用仍有一段时间。
- Ultrafast-acting form of insulin developed by Stanford researchers
(首图来源:shutterstock)
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