国家卫生研究院团队创下全球首个以合成方式得到石松科生物碱,大幅缩减合成步骤;团队的合成经验与策略,也能应用于药物开发,并借此研发艾滋病、流感与糖尿病新药物。
科技部今天上午举行“仿生全合成中草药天然物石松碱”研究成果记者会,国家卫生研究院生技与药物研究所副所长兼研究员谢兴邦表示,研究团队以化学合成技术,创下全球第一个以合成方式得到石松科生物碱(Isopalhinine A),并登上顶尖国际期刊《应用化学》。
谢兴邦表示,石松生物碱天然物常被用于研究治疗艾滋病、流感与糖尿病。不过,石松碱天然物的化学结构相当复杂,对化学合成是一大挑战。
由谢兴邦所领导的台湾研究团队以“仿生合成”技术,设计仿生中间体合成石松生物碱家族,未来将有效降低制药成本及制程时间。其中,研究团队大幅提高 Palhinine A 及 Palhinine D 合成效率,将合成步骤减为 18~19 个,总产率为 4%~5%。相较中国团队合成需要 30 个步骤、产率不到 1%,台湾团队产率高出中国 5 倍。
谢兴邦解释,“仿生合成”是模仿生物体内的反应和天然物结构进行合成的过程,利用仿生合成技术有助于简化合成步骤,提高合成率。另外,也可能获得活性更高,但更容易于制备的新化合物,将有助于开发新药。
谢兴邦指出,未来团队将更进一步探讨石松生物碱及衍生物的可能生物活性。团队的合成经验与策略,也能应用于药物开发,并借此研发艾滋病、流感与糖尿病新药物。
(作者:蔡芃敏;首图为石松科植物中药伸筋草,来源:科技部)