科学期刊《自然》日前刊登来自澳洲莫纳许大学研究团队发表的成果,透过锁定“腺苷A1受体”蛋白,开发出效果与鸦片类止痛药效果类似的新型止痛药,成为医药科学上的一大突破。
▲论文作者之一的莫纳许大学生理学教授 Wendy Imlach。(Source:Monash University)
鸦片类止痛药(Analgesics)由于镇痛效果强烈,长期以来被使用作为神经痛、严重慢性疼痛和癌末安宁治疗的止痛用药,但副作用较为强烈,包括高成瘾性、呼吸抑制等,因此在使用上限制较多。
不过除了鸦片类止痛药,目前医学上也没有其他更适合进行上述症状镇痛的选择,因此莫纳许大学(Monash University)药学研究所(Monash Institute of Pharmaceutical Science, MIPS),与生物医学研究所(Biomedicine Discovery Institute, BDI)花了多年时间联手开发替代用药。
腺苷A1受体(Adenosine A1 receptor)蛋白多年以来,一直是医学界认为具有最大潜力进行疼痛控制的目标,比起鸦片类药物等中枢神经抑制剂更为直接有效,但长期研究下来,始终无法克服药物选择性(Selectivity)不高的问题,选择性不高意即药物无法针对特定器官或神经作用,出现药效不明显,或药效过强导致副作用过高的问题。
▲ 人体内腺苷A1受体蛋白启动过程的结构影片。
因此,研究团队运用电生理学(Electrophysiology)原理及前临床实验模型,发现透过称为“正相异位性调节者(Posititve Allosteric Modulator)”的分子,能有效控制腺苷A1受体,提高药物选择性,来针对疼痛部位器官及组织进行镇痛。
“这项研究让我们更加了解异位性调节药物的运作机制,使得制作安全性高的药物可能性大幅增加。”论文作者之一的 Wendy Imlach 博士表示,这项跨学科的合作研究,接下来将加速新型非鸦片类止痛药的开发,造福更多长期受到神经痛、慢性疼痛及安宁治疗的病患。
在台湾,65 岁以上民众的慢性疼痛盛行率约为 20-25%,且每年有数万名癌末病患需要进行安宁治疗,因此医学界能够出现鸦片类止痛药的替代品,将来对于提升台湾病患生活品质将有极大帮助。
- Breakthrough Discovery Could Pave the Way for Effective New Non-Opioid Painkillers
(首图来源:Pixabay)